Lorcaserin

CMOAPI ima celotno paleto surovin lorcaserin in ima celoten sistem vodenja kakovosti. Prav tako je opravil GMP in DMF certifikate.

Prikaz 1-3 6 o rezultatih

1 2

Kaj je Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) je sredstvo proti debelosti. Če ste pripravljeni otresti odvečno telesno težo, ne da bi se mučili zaradi dolgočasnih treningov, si oglejte, kaj morate vedeti pred nakupom serotonergičnega zdravila.
Lorkaserinijev klorid je razvil Arena Pharmaceuticals. V preteklih letih se uporablja kot dolgoročno zdravljenje debelosti. Dodatek zavira apetit s povečanjem sitosti. Poleg tega učinkovitost lorcaserina ne zahteva, da se držite stroge prehrane ali vadbe.
Od začetka je zdravilo prestalo številne predklinične preskuse in študije na ljudeh, da bi ugotovilo njegovo učinkovitost in prenašanje pri zdravljenju debelosti. Leta 2012 je FDA odobrila lorcaserin (Belviq) za terapevtske namene, vendar pod strogimi ukrepi. Na primer, recepti so postali na voljo samo za debele in prekomerno telesno težo pri odraslih, ki so imeli sočasne bolezni, povezane s težo, kot so hipertenzija, diabetes in dislipidemija.
Obstajata dve priljubljeni blagovni znamki lorcaserin, to sta Belviq in Belviq XR. Oba sta si skoraj podobna, saj imata za zdravilno učinkovino lorkaserinijev klorid.
Kapsule Belviq so nekoliko manjše, razpon odmerkov pa razdeljen na dva na dan. V nasprotju s tem so kapsule Belviq XR razmeroma večje. Ta blagovna znamka lorcaserin vsebuje oranžne tablete s podaljšanim sproščanjem, ki jih jemljete enkrat na dan.


Lorcaserin in vmesni proizvodi Lorcaserin

Racemični klorokaserin hidroklorid

Ta spojina se običajno imenuje lorcaserin hidroklorid. Vendar pa je njegovo znanstveno ime 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin hidroklorid (CAS: 1431697-94-7).
Racemični klorokaserinijev hidroklorid v prahu izhaja iz mešanja desno vrtljivega klorokaserinijevega klorida in levo rotacijskega klorokaserinijevega klorida. Vmesni izdelek lorcaserin se uporablja pri preučevanju in pripravi izvedljivega zdravila za hujšanje.

Vrtilni klorokaserin hidroklorid

Snov je kemijsko znana kot (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin hidroklorid (št. CAS: 846589-98-8). Vendar laično rečeno gre za (R) lorkaserinijev klorid.
Ta intermediat lorcaserin je analitska surovina za proučevanje farmakoloških lastnosti zdravil za hujšanje. V predkliničnih študijah na miših ima spojina anorektične učinke. Poleg tega zmanjša tudi vnos analgetikov in mamil, kot so kofein, amfetamin in sorodna zdravila.

Desnoroka zelena enolončnica

Znanstveno je to (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin s CAS št. 616202-92-7.
Desna zelena enolončnica je na voljo iz analitičnih in študijskih razlogov. Snov je selektivno agonistična za receptorje 5-HT2C, zato je koristna pri raziskavah zdravil, ki zavirajo apetit.

Vrteči se klorokaserin hidroklorid hemihidrat

Ta spojina je sicer znana kot lorcaserin hidroklorid hemihidrat. Njegova znanstvena identiteta je (R) -8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin hidroklorid hemihidrat (CAS: 856681-05-5).
Vrtilni klorokaserin hidroklorid je surovina za sintezo lorkaserina.

Racemična prosta baza klorokaserina

Njegovo kemijsko ime je 8-kloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-benzazepin (št. CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base je farmacevtski izdelek za uporabo v raziskavah in znanstvenih analizah.

Green Card Serin Intermediate

Njegovo znanstveno ime je 1 - [[2- (4-klorofenil) etil] amino] -2-kloropropan hidroklorid (št. CAS: 953789-37-2). Serin Green Card je tudi vmesni izdelek pri pripravi dodatka lorcaserin.
Upoštevajte, da so vsi ti intermediati lorcaserina samo za raziskovalne namene. Spojine niso primerne za prehrano ljudi ali živali.


Kako zdravilo Lorcaserin deluje?

Lorcaserin (Belviq) cilja na centralni živčni sistem z interakcijo s specifičnimi hipotalamičnimi receptorji. Deluje tako, da aktivira serotonin 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanokortinske nevrone. Ta del možganov ima roko v apetitu in prehranjevalnih navadah. Čeprav obstajajo tudi drugi podtipi receptorjev, kot sta 5-HT2A in 5-HT2B, ima to zdravilo največjo afiniteto za 5-HT2C.
Dodatek za izgubo teže Lorcaserin aktivira receptorje 5-HT2C, zato spodbuja izražanje hormonov alfa-MSH. Alfa-MSH deluje na receptorje za melanokortin-4, ki možganom pošiljajo signale, da ste siti.
Agonistična lastnost lorcaserina s receptorjem 5-HT2C povečuje sitost, zato zmanjšuje vnos hrane in pospešuje hujšanje. Po nekaterih znanstvenih hipotezah to serotonergično zdravilo uravnava raven leptina, hormona, ki ima pomembno vlogo pri hujšanju. Plus uporabe tega dodatka kot sredstva proti debelosti je, da ne sproži zaklopk srca. Razlog je v tem, da je manj agonističen za receptorje 5-HT2B.


Koristi in neželeni učinki Lorcaserina

prednosti

Jemanje lorcaserinijevega klorida poveča občutek sitosti. Pomaga pri prehranjevalnih motnjah, kakršne so pogoste pri čustvenih in prekomernih uživalcih pijač. Glede na uspešna klinična preskušanja lorcaserina lahko v 5 tednih izgubimo vsaj 12% svoje telesne teže.
Čeprav redko, če izgubite manj kot 5% teže med jemanjem lorcaserina, pomeni, da tudi z dolgotrajnim zdravljenjem morda nikoli ne boste dosegli nobenega pomembnega rezultata. V tem trenutku raziskovalci priporočajo, da prenehate jemati dodatek za hujšanje.
Uporaba tega serotonergičnega sredstva bo nedvomno sprožila proces izgorevanja maščob. Vseeno pa morate vključiti nekaj telesnih dejavnosti, medtem ko se držite nizkokalorične diete. Poleg tega je učinkovitost lorcaserina pri uravnavanju telesne teže odvisna od stalnega dajanja. Ukinitev odmerjanja lahko negativno vpliva na rezultate.
Poleg uravnavanja telesne teže lorcaserin deluje tudi tako, da zmanjša pretirano aktivacijo dopamina kot odziv na nekatera mamila, kot so kofein, morfij, kodein ali amfetamini. Zaradi agonističnih učinkov dodatka na serotoninske receptorje je primeren za obvladovanje psihotičnih motenj.
Po mnenju znanstvenikov lahko lorcaserin tudi ublaži simptome shizofrenije, saj zmanjša sproščanje dopamina.

Stranski učinki
  • Glavoboli
  • omotica
  • Utrujenost
  • Slabost
  • Anksioznost
  • Bolečine v hrbtu ali mišicah
  • Zaprtje
  • Pogosto in težko uriniranje
  • Nespečnost
  • suha usta
  • Spremembe vida, kot je zamegljenost
  • kašelj
  • Suhe oči

Več kot polovica negativnih simptomov lorcaserin HCl je posledica prevelikega odmerjanja. Neželene učinke lorcaserina lahko obidete tako, da se držite previdnostnih ukrepov. Na primer, ne smete prekoračiti dnevnega razpona odmerkov. V primeru prevelikega odmerjanja poiščite zdravniško pomoč. Nekatere reakcije za odjavo vključujejo halucinacije, spremembe razpoloženja, bolečine v želodcu, nepravilen srčni utrip in histerija.

Varnostni ukrepi:

Pred dajanjem dodatka lorcaserin HCl morate upoštevati naslednje kontraindikacije in previdnostne ukrepe glede drog;

  • Nekateri uporabniki so lahko alergični na sestavine lorcaserina
  • Nosečnice in doječe matere ne smejo dajati lorcaserina, ker lahko vpliva na otroka
  • Dodatek lahko sodeluje z nekaterimi zdravili na recept in brez recepta ter vpliva na njihove farmakološke lastnosti
  • Zdravilo Lorcaserin za hujšanje je kontraindicirano pri bolnikih, ki so dovzetni za raka, ali pri tistih, ki že imajo bolezen

Kdo lahko uporablja Lorcaserin?

Lorkaserin je terapevtsko koristen pri zdravljenju debelosti. V skladu z uredbo FDA je to serotonergično zdravilo primerno samo za ljudi s prekomerno telesno težo z ITM nad 27 kg / m2 in debele odrasle osebe z ITM nad 30 kg / m2. Vendar pa recept velja samo za bolnike, ki imajo težave s telesno težo, kot so dislipidemija, visok krvni tlak, bolezni srca in ožilja ter hipertenzija.
Samo odrasli bolniki lahko kupijo lorcaserin za kronično uravnavanje telesne teže. Pregled kliničnih preskušanj z zdravilom potrjuje, da so bili ljudje nad 18 let. Še več, njegova varnost in učinkovitost pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista potrjeni.
Čeprav lahko katera koli odrasla debela ali prekomerna telesna teža uporablja dodatek za hujšanje lorcaserin, obstaja nekaj kontraindikacij za nekatere skupine. Na primer, nosečnice ne pridejo v poštev. Poleg tega ni jasno, ali zdravilo prehaja skozi materino mleko, zato ga doječe matere ne smejo jemati.


Kakšna je razlika med Lorcaserinom, Cetilistatom in Orlistatom?

Lorcaserin

Lorkaserin HCl zavira apetit, medtem ko orlistat in cetilistat zadržujeta hidrolizo trigliceridov v absorpcijske maščobne kisline. Dodatek je namenjen hipotalamičnemu delu možganov, ki uravnava apetit in polnost. Jemanje lorcaserina bo sprožilo sitost in sporočilo telesu, da ste siti, ne glede na majhno količino, ki ste jo zaužili. Izguba teže se torej začne zaradi zmanjšanega vnosa hrane in odpornosti na hrano.
Z lorcaserinom lahko debeli bolnik izgubi več kot 5% svoje začetne telesne teže in zmanjša pas za približno 3 cm. Zdravilo kaže pomembne spremembe kot pri uporabi orlistata.
Leta 2012 je lorcaserin hidroklorid dobil odobritev FDA in postal zdravilo na recept za debelost in sočasne bolezni, povezane s težo. Vendar ga je Zvezna agencija umaknila s trga zaradi povečanja napredovanja raka med uporabniki.

Cetilistat

Tako kot lorcaserin (Belviq) je tudi cetilistat zdravilo proti debelosti. Jemanje zdravila blokira lipaze trebušne slinavke, ki so odgovorne za razgradnjo trigliceridov. Posledično se trigliceridi ne hidrolizirajo v proste maščobne kisline za učinkovito absorpcijo v telo. Zato se bodo maščobe izločale neprebavljene.
Cetilistat lahko povzroči zmanjšanje do 10% telesne mase in znatno zmanjšanje obsega pasu.
Za razliko od neželenih učinkov lorcaserina so negativni simptomi cetilistata povezani predvsem s prebavo. Na primer, nekdo bo občutil mastno in tekoče blato, napenjanje, pogosto odvajanje ali fekalno inkontinenco.
Cetilistat še ni dobil odobritve FDA, ker je trenutno v zgodnjih fazah študij na ljudeh. Zaenkrat ima dodatek obetavne rezultate. Primerjava med klinično statistiko cetilistata in orlistata je pokazala, da prvi bistveno pospeši hujšanje in ima boljšo prenašanje.
Plus cetilistata je, da ne deluje niti na druge prebavne encime niti na živčni sistem. To dejstvo pojasnjuje, zakaj ima manj neželenih učinkov.

Orlistat

Lorkaserin in orlistat pomagata pri hujšanju. Vendar se njihov mehanizem delovanja razlikuje.
Tako kot cetilistat tudi Orlistat začasno zavira lipazo želodca in trebušne slinavke. Ta inhibicija ovira hidrolizo trigliceridov iz prehrane, zato se vse absorbirane maščobe izločijo nespremenjene.
Glede na razpoložljiva klinična preskušanja bi lahko preiskovanci med uporabo orlistata izgubili težo hitreje kot tisti, ki so jemali placebo. Po koncu šestih mesecev bo prišlo do opaznih sprememb v obsegu pasu. Poleg tega jemanje zdravila zmanjša krvni tlak in pojavnost diabetesa tipa II.
Orlistat je idealna alternativa lorcaserinu, ki je na voljo kot zdravilo na recept za zdravljenje debelosti, lahko pa ga kupite tudi brez recepta. Za razliko od lorcaserina je to zdravilo še vedno na belem seznamu FDA. Večina držav bi dodatek prodala brez veljavnega recepta. Na primer, v ZDA, Evropski uniji in Avstraliji je nakup orlistata tako enostaven kot plačilo superg. Orlistat nima vpliva na druge encime GIT niti na živčni sistem.

Na kratko

Cetilistat in orlistat sta lorcaserin alternativa za zdravljenje prekomerne telesne teže in debelosti. Njihova učinkovitost pa se bo povečala le s telesnimi aktivnostmi in nizkokalorično prehrano. Lorkaserin in orlistat zmanjšujeta težo in velikost pasu, vendar bo z ukinitvijo odmerkov uporabnik povrnil do 35% izgubljenega.
Zaenkrat le dodatek Cetilistat ni prišel na ameriški seznam dovoljenj za hrano in prehrano, saj je še vedno v kliničnih preskušanjih. Kar zadeva orlistat, je njegovo pridobivanje bolj kot nakup običajnega paracetamola. Nasprotno pa je nakup lorcaserina skoraj nemogoč, saj je ameriška zvezna agencija v začetku leta 2020 svojo odobritev razveljavila.
Vsa tri zdravila delujejo učinkovito, vendar ima cetilistat opazne rezultate. Poleg tega ima manj neželenih učinkov in ga telo dobro prenaša.


Kje kupiti Lorcaserin in njegove intermediate?

Lorcaserin lahko kupite v spletnih trgovinah. Prašek je na voljo v razsutem stanju za raziskovalce in analitike. Ko je vaš cilj izgubiti odvečne kilograme zaradi debelosti, lahko lorcaserin prodate na spletu. Zaradi strogih smernic FDA pa boste morda potrebovali recept.
Če iščete lorcaserin ali njegove vmesne proizvode, se pri CMOAPI obrnite na veljavno zalogo čistih izdelkov. Naše spojine so bile podvržene zagotavljanju kakovosti.


Reference
  1. Taylor, J., Dietrich, E. in Powell, J. (2013). Lorcaserin za uravnavanje telesne teže. Diabetes, presnovni sindrom in debelost.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: pregled njegove uporabe pri kroničnem uravnavanju telesne teže. Droge.
  3. Hess, R., in Cross, LB (2013). Varnost in učinkovitost Lorcaserina pri zdravljenju debelosti. Podiplomska medicina.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., in Singh, SK (2014). Lorcaserin: novo zdravilo proti debelosti. Časopis za farmakologijo in farmakoterapevtiko.
  5. Chan, EW et al. (2013). Učinkovitost in varnost Lorcaserina pri debelih odraslih: metaanaliza enoletnih randomiziranih nadzorovanih preskušanj (RCT) in narativni pregled kratkoročnih RCT. Ocene debelih.
  6. Nigro, SC, Luon, D. in Baker, WL (2013). Lorcaserin: Nov serotoninski 2C agonist za zdravljenje debelosti. Trenutne medicinske raziskave in mnenja.